A era dos benzodiazepínicos (BZD) foi instaurada após o lançamento comercial do primeiro elemento da série, o clordiazepóxido, em 1960 (sintetizado em 1955). Outro protótipo dessa classe, de 3 a 10 vezes mais potente que o primeiro, foi o diazepam, lançado em 1963. Desde então, foram sintetizados mais de 3000 compostos BZD, sendo 35 disponíveis para uso médico. Estudos clínicos iniciais comprovaram sua eficácia nos transtornos ansiosos, além de ação hipnótica, amnéstica, anticonvulsivante e relaxante muscular. Contudo, ao menos parte de sua popularidade no meio médico se deveu à margem de segurança oferecida por essa classe de fármacos, substituindo, assim, os barbitúricos como tranquilizantes e hipnóticos. Assim, os BZD logo se tornaram os fármacos mais prescritos no mundo, nas décadas de 60 e 70, tendo alcançado uma estabilidade e até redução no número de novas prescrições após medidas de controle adotadas em vários países, a partir da metade da década de 70. Assinale a alternativa que demonstra o mecanismo de ação dos Benzodiazepínicos.
- A Bloqueia os canais dependentes de cálcio, o que impede a excitabilidade do Sistema Nervoso Central.
- B Inibe a recaptação do neurotransmissor GABA, aumentando sua permanência na fenda sináptica o que leva a maior depressão do Sistema Nervoso Central.
- C Potencializa a ação do neurotransmissor GABA, desta forma, ocorre um maior influxo de íons cloreto, provocando a depressão do Sistema Nervoso Central.
- D Inibe os canais dependentes de sódio, o que, por sua vez, impede o início do potencial de ação deprimindo o Sistema Nervoso Central.
- E Inibe a COMT (catecol-o-metil-transferase) enzima responsável pelo metabolismo da noradrenalina, aumentando assim seu efeito no neurônio adrenérgico.